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                3. 助眠藥(失眠去藥店買什么藥)

                    助眠藥(失眠去藥店買什么藥)

                    流行病學研究顯示,中國有45.4%的被調查者在過去1個月中曾經歷過不同程度的失眠。成人中符合失眠癥診斷標準者高達10%~15%。掌握治療失眠藥物之間的區別非常重要。

                    一、可用于治療失眠的藥物

                    人體內與睡眠和覺醒有關的物質:

                    1.促睡眠物質有:-氨基丁酸、褪黑素等;

                    2.促覺醒物質有:組胺、5-羥色胺、食欲素等。

                    目前臨床治療失眠的常用藥物有:

                    1.-氨基丁酸受百思特網體激動劑:艾司咪唑(苯二氮卓類),唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆(非苯二氮卓類)。

                    2.褪黑素受體激動劑:褪黑素緩釋片、雷美替胺、阿戈美拉汀;

                    3.組胺H1-受體拮抗劑:多塞平、曲唑酮、米氮平(具有催眠作用的抗抑郁藥);

                    4.食欲素受體拮抗劑:蘇沃雷生等。

                    二、治百思特網療失眠藥物的選擇策略

                    中華醫學會神經病學分會、神經病學分會睡眠障礙學組制訂的《中國成人失眠診斷與治療指南(2017版)》推薦的藥物選擇策略如下:

                    三、非苯二氮卓類藥物之間的區別

                    非苯二氮卓類藥物(non-BZDs):通過選擇性激動-氨基丁酸受體A(GABAA)上的亞基,發揮鎮靜催眠作用。

                    1.常用非苯二氮卓類藥物之間的區別

                    2.為什么推薦首選非苯二氮卓類藥?

                    第一,產生藥物依賴性、戒斷癥狀的風險低于苯二氮卓類;

                    第二,肌無力作用小于苯二氮卓類(增加老年人跌倒風險);

                    第三,非苯二氮卓類藥物的半衰期均≤6小時,次日殘余效應小,一般不產生日間困倦。

                    3.牢記以下四點:

                    第一,扎來普隆:半衰期短(1小時),只能用于入睡困難患者;

                    第二,唑吡坦:夢游癥(駕車、做飯、吃東西等)發生率較高,推薦用于嚴重睡眠障礙患者(原研藥說明書);

                    第三,右佐匹克隆與佐匹克隆的區別:右佐匹克隆的療效與佐匹克隆相當,不良反應小于佐匹克隆;

                    第四,佐匹克隆可經唾液分泌,最常見的不良反應是口苦。

                    四、苯二氮卓類藥物之間的區別

                    苯二氮卓類藥物(BZDs):通過非選擇性激動-氨基丁酸受體A,發揮鎮靜、催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用。

                    1.苯二氮卓類藥物之間的區別

                    苯二氮卓類藥物:具有抗焦慮作用,伴焦慮的患者可選用苯二氮卓類藥物。

                    三唑侖:唯一的短半衰期藥物,因其成癮性和逆行性遺忘發生率高,已經被我國列為一類精神藥品管理。

                    替馬西泮:美國指南推薦藥物,國內未上市,半衰期9小時。

                    2.為什么老年人避免使用苯二氮卓類藥物?

                    第一,具有明顯的肌松作用,增加老年人跌倒風險;

                    第二,長期使用苯二氮卓類藥物(>3個月),與認知功能損害有關;

                    3.牢記三點

                    第一,半衰期較長,次日殘余效應明顯,產生日間困倦;

                    第二,具有呼吸抑制作用,阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征患者禁用;

                    第三,容易可產生藥物依賴性和戒斷癥狀。

                    五、褪黑素激動劑之間的區別

                    褪黑素受體激動劑通過激動褪黑素受體(MT1和MT2受體),發揮鎮靜催眠作用。

                    1.褪黑素受體激動劑之間的區別

                    褪黑素主要參與調節睡眠覺醒周期。

                    褪黑素受體激動劑可用于百思特網治療以入睡困難為主訴的失眠以及晝夜節律失調性睡眠障礙。

                    褪黑素受體激動劑,沒有依賴性,不會產生戒斷癥狀。

                    2.為什么不推薦用褪黑素普通片?

                    現有證據不支持褪黑素治療失眠的療效,國內外指南均不推薦將普通褪黑素普通片作為催眠藥物使用。

                    可能的原因是:

                    內源性褪黑素的分泌路線是:松果體→褪黑素→腦→肝臟。

                    外源性褪黑素的吸收過程是:胃腸道→肝臟→腦。

                    褪黑素有首過效應,口服褪黑素后,大部分被肝臟代謝,只有少量起作用,而且褪黑素的半衰期較短(約40分鐘),維持時間較短。

                    雷美替胺、阿戈美拉汀:半衰期較長,對褪黑素受體的親和力大于褪黑素,可用于失眠的治療。

                    3.阿戈美拉汀的作用機制

                    阿戈美拉汀是褪黑素受體(MT1和MT2受體)激動劑和5-HT2C受體拮抗劑。因此,具有抗抑郁和催眠雙重作用。

                    特別提醒:

                    阿戈美拉汀可以轉氨酶升高,在上市后有引起肝功能衰竭的報道。

                    阿戈美拉汀僅被批準用于抑郁癥的治療!

                    六、抗抑郁藥物之間的區別

                    用于失眠的抗抑郁藥物,主要通過拮抗組胺H1-受體,發揮鎮靜催眠作用。

                    1.常用抗抑郁藥物之間的區別

                    2.常用抗抑郁藥物的作用機制

                    多塞平:

                    三環類抗抑郁藥,可抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取,同時具有抗膽堿、抗組胺、1受體阻斷作用。

                    低劑量的多塞平,主要發揮抗組胺作用。

                    用于抗抑郁時的劑量為75-150mg/d,用于失眠時的劑量為3-6mg。

                    米氮平、曲唑酮:

                    可拮抗組胺H1受體,降低組胺的促醒作用。

                    特別提醒:

                    多塞平、米氮平、曲唑酮均具有1受體阻斷作用,可能會引起體位性低血壓。

                    七、食欲素受體拮抗劑

                    食欲素又稱下丘腦分泌素,具有促醒作用。

                    食欲素受體拮抗劑,能夠競爭性地阻斷食欲素和食欲素受體的結合,可用于治療失眠和睡眠紊亂。

                    蘇沃雷生可同時阻斷食欲素A和食欲素B受體。可顯著改善入睡及睡眠維持(包括夜間的后三分之一)。

                    目前國內尚無食欲素受體拮抗劑上市。

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