目前，國內外乳腺癌內分泌治療通常采用的手段/藥物包括：卵巢功能抑制、選擇性雌激素受體調節/下調劑、芳香化酶抑制劑等。乳腺癌內分泌治療的藥物有哪些？
（1）卵巢功能抑制
循環中的雌激素大部分來源于卵巢，由垂體-下丘腦軸調節其水平，因此,卵巢去勢是絕經前女性最有效地降低雌激素的方法，也是乳腺癌內分泌治療開展最早的治療方式,包括手術去勢、放療去勢和藥物去勢。
（2）選擇性激素受體調節/下調劑
自1973年首次應用抗雌激素制劑治療乳腺癌以來，40多年來，對于選擇性激素受體調節/下調劑（指選擇性激活或拮抗不同靶器官的復合物）的研究取得了輝煌成績。抗雌激素制劑主要分為3類。
1）雌激素衍生物：如他莫昔芬（即三苯氧胺.TAM）、托瑞米芬。1971年,TAM首次應用于臨床，1978年被美國FDA批準，獲得了較好的臨床療效。TAM為合成抗雌激素藥物，化學結構與雌激素相似，其反式異構體起主要的抗雌激素作用，順式異構體有促雌激素作用°托瑞米芬（TOR）是繼TAM后由芬蘭Farmos公司研究開發的新一代抗雌激素藥物.作用機制類似TAMO
2）其他非縉體類復合物：主要通過改變TAM的三苯乙烯環狀結構.產生了非銜體類固定環復合物，如雷洛昔芬等。
3）関體類復合物：氟維司群是第一個純雌激素受體拮抗劑（選擇性激素受體下調劑）,其在結構上與非宙體類雌激素拮抗劑不同，對ER的抑制作用是通過側鏈完成的。其他純雌激素拮抗劑尚處于臨床前研發階段。
（3）芳香化酶抑制劑
芳香化酶屬于細胞色素P450家族，廣泛存在于卵巢、肝臟、肌肉、脂肪和腫瘤組織中，是人體內合成雌激素的重要酶"芳香化酶抑制劑（AIs）通過抑制組織中的芳香化酶活性，減少雌激素的產生，從而抑制乳腺癌細胞增殖。